थियोस्ट्रेप्टनयो एक अत्यन्तै जटिल प्राकृतिक ब्याक्टेरिया उत्पादन हो जुन सामयिक रूपमा प्रयोग गरिन्छपशु चिकित्सा एन्टिबायोटिकर यसमा राम्रो एन्टीमलेरियल र एन्टीक्यान्सर गतिविधि पनि छ। हाल, यो पूर्णतया रासायनिक रूपमा संश्लेषित छ।
१९५५ मा पहिलो पटक ब्याक्टेरियाबाट अलग गरिएको थियोस्ट्रेप्टनमा असामान्य एन्टिबायोटिक गतिविधि छ: यसले राइबोसोमल आरएनए र यससँग सम्बन्धित प्रोटीनहरूसँग बाँधिएर प्रोटीन बायोसिन्थेसिसलाई रोक्छ। बेलायती क्रिस्टलोग्राफर र १९६४ को नोबेल पुरस्कार विजेता डोरोथी क्रोफुट हजकिनले १९७० मा संरचना पत्ता लगाएकी थिइन्।
थियोस्ट्रेप्टनमा १० वटा रिंगहरू, ११ पेप्टाइड बन्डहरू, व्यापक असंतृप्तता, र १७ स्टेरियोसेन्टरहरू छन्। अझ चुनौतीपूर्ण कुरा यो हो कि यो एसिड र आधारहरू प्रति धेरै संवेदनशील छ। यो मूल यौगिक हो र थियोपेप्टाइड एन्टिबायोटिक परिवारको सबैभन्दा जटिल सदस्य हो।
अब यो यौगिक स्क्रिप्स अनुसन्धान संस्थान र सान डिएगोको क्यालिफोर्निया विश्वविद्यालयका रसायनशास्त्रका प्राध्यापक केएस निकोलाउ र उनका सहकर्मीहरूको सिंथेटिक मीठो कुराकानीको शिकार भएको छ [एन्ज्यू। रसायन। अन्तर्राष्ट्रियता। सम्पादकहरू, ४३, ५०८७ र ५०९२ (२००४)]।
बेलायतको एक्सेटर विश्वविद्यालयको रसायन विज्ञान विभागका वरिष्ठ अनुसन्धान फेलो क्रिस्टोफर जे. मुडीले टिप्पणी गरे: "यो निकोलाउ समूहको एक ऐतिहासिक संश्लेषण र उल्लेखनीय उपलब्धि हो।" डोक्सोरुबिसिन डी।
संरचनाको कुञ्जीथियोस्ट्रेप्टनडिहाइड्रोपाइपेरिडाइन रिङ भनेको डिहाइड्रोएलानिन टेल र दुई म्याक्रोसाइकलहरूलाई समर्थन गर्ने हो - २६-सदस्य भएको थियाजोलिन-युक्त रिङ र २७-सदस्य भएको क्विनालकोलिक एसिड प्रणाली। निकोलाउ र सहकर्मीहरूले बायोमिमेटिक आइसो-डाइल्स-एल्डर डाइमेराइजेसन प्रतिक्रिया प्रयोग गरेर साधारण सुरुवाती सामग्रीहरूबाट प्रमुख डिहाइड्रोपाइपेरिडाइन रिङ सिर्जना गरे। यो महत्त्वपूर्ण चरणले १९७८ को प्रस्तावलाई पुष्टि गर्न मद्दत गर्यो कि ब्याक्टेरियाले यो प्रतिक्रियालाई थियोपेप्टाइड एन्टिबायोटिकहरूलाई जैव संश्लेषण गर्न प्रयोग गर्दछ।
निकोलाउ र उनका सहकर्मीहरूले डिहाइड्रोपाइपेरिडाइनलाई थियाजोलिन युक्त म्याक्रोसाइकलमा समावेश गरे। उनीहरूले यो म्याक्रोसाइकललाई क्विनालकोलिक एसिड र डाइडहाइड्रोअलानिन टेल प्रिकर्सरर भएको संरचनासँग जोडे। त्यसपछि उनीहरूले उत्पादनलाई शुद्ध पारेर प्राप्त गरे।थियोस्ट्रेप्टन.
समूहका दुई शोधपत्रका समीक्षकहरूले भने कि संश्लेषण "अत्याधुनिक प्रविधिहरूलाई हाइलाइट गर्ने र संरचना, गतिविधि र कार्यको मोडमा अर्थपूर्ण अनुसन्धानको लागि नयाँ क्षितिज खोल्ने उत्कृष्ट कृति हो।"
पोस्ट समय: अक्टोबर-३१-२०२३